Липофильность и гидрофильность веществ оказывает сильное влияние на фармакокинетику лекарственных средств. Гидрофильные вещества по своим фармакокинетическим свойствам уступают липофильным. Они обладают низкой биодоступностью, обычно не превышающей 10% от принятой дозы, высокой степенью метаболизма и быстрым выведением. В связи с перечисленными недостатками для достижения терапевтических концентраций необходимо введение больших доз препарата. Поэтому в настоящее время производители лекарственных препаратов стараются создавать на основе гидрофильных молекул лекарственных веществ их липофильные производные. Так, например, на фармацевтическом рынке существуют липофильные формы витамина В1 (тиамина), который обладает гидрофильными свойствами.Целью нашей работы было изучить фармакокинетику гидрофильной формы витамина В1 – тиамина гидрохлорида и липофильной формы – бенфотиамина,  и сделать вывод об эффективности использования данных препаратов. Для этого мы исследовали плазму крови здоровых добровольцев после однократного приема 100 мг тиамина гидрохлорида и  бенфотиамина. Определение концентраций тиамина проводилось методом LC/MS. После обработки данных были получены следующие значения  фармакокинетических параметров для тиамина гидрохлорида: Сmax=317,3 нг/мл, Тmax= 2,0 часа, AUC8h = 1335,0 нгч/мл, и для бенфотиамина: Сmax= 677,4 нг/мл, Тmax= 2,4 часа, AUC8h = 3202,8 нгч/мл. Из полученных данных видно, что максимальная концентрация и биодоступность бенфотиамина значительно выше, чем у тиамина гидрохлорида. Данное исследование и аналогичные ему позволяют оценить рациональность использования различных форм лекарственных препаратов и являются стимулом для проведения подобного рода исследований с целью оптимизации фармакотерапии.
Таширова О.А., Раменская Г.В. Изучение фармакокинетических свойств липофильных и гидрофильных производных тиамина // Бюллетень медицинских Интернет-конференций, Vol. 2, Issue 11, 2012, pp. 964-964